Anti-estrogen zdravila: opis, uporaba

Estrogen-blokatorji so kemične spojine, ki zavirajo delovanje estrogena. Antiestrogen zdravila, uporabljena pri zdravljenju različnih bolezni. To se pogosto uporabljajo za zdravljenje raka procesov dojk inhibicije tumorske rasti ali preprečevanje ponovitev. Kot pri drugih zdravilih, ki sodelujejo z hormonov v telesu, je treba ta zdravila se uporablja pod zdravniškim nadzorom.

Prednosti in škoduje estrogena

Estrogen ali steroidni hormon sintetiziramo predvsem jajčnikov. To vpliva na številne procese v telesu. Ženske v rodni dobi imajo najvišjo stopnjo naravnega hormona. Prevelika količina pa lahko povzroči sindrom znan kot hyperestrogenia. Ta bolezen lahko privede do procesa raka na dojki in raka endometrija. Anti-estrogen zdravila in zaviralci estrogena in inhibitorji aromataze lahko popraviti vse. Ta zdravila pa imajo pozitivne in negativne posledice za ženske in moške.

Vrste estrogena adrenergičnih receptorjev in njihove uporabe

Obstaja več različnih tipov estrogena adrenergičnih receptorjev. inhibitorji aromataze dejansko blokirajo proizvodnjo estrogena. Selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev, kot so "Tamoksifen" "klomifen", ki so namenjeni, da blokira receptorje estrogena, in se obnašajo različno za različne vrste tkanin. Antiestrogeni tudi blokirajo receptorje estrogena.

Antiestrogeni preprečuje pretvorbo testosterona v estradiol in estrogen hormoni preneha delovati ali blokirana.

Pri zdravljenju raka, se ta zdravila uporabljajo za upočasni razvoj tumorjev. V tem primeru se lahko selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev biti usmerjena na specifične receptorje estrogena. Blokatorji, vključno z "klomifen" Včasih se uporablja tudi za zdravljenje neplodnosti, lahko pomagajo nekatere ženske, ki imajo težave zanositve. Te droge so ga nekateri zdravniki pri zdravljenju otrok s zapoznele pubertete tudi, dokler niso dovolj stari.

Med bodybuilderje, da je uporaba estrogena adrenergičnih receptorjev zaradi estrogenske učinka visoke stopnje testosterona v telesu. Testosteron je prekurzor estrogena, lahko inhibitorji aromataze uporabijo za ustavitev nastajanja mišične mase presegajo estrogena, ohranjanju nizke stopnje v telesu. Ta praksa je pritegnil veliko, še posebej, če so anti-estrogen zdravila uporabljajo predvsem za kozmetične namene. V tem primeru, ljudje uporabljajo tablete in prehranske dodatke brez zdravniškega nadzora.

neželeni učinki

Obstajajo stranski učinki anti-estrogen zdravil. Te lahko povzroči omotico, glavobol, znojenje, vroče utripa in zmedo. Samo endokrinolog lahko določi ustrezno dozo za bolnika glede na situacijo, in sprejemljivo mejo stranskih učinkov. Endokrinolog lahko predpiše redne krvne preiskave za raven hormonov pri ocenjevanju splošno zdravje pacienta, da potrdi, da je uporaba anti-estrogenov varna in funkcionalna za bolnika.

zdravljenje moških

S starostjo, moški raven testosterona pade. Vendar, če je testosteron hitro ali močno zmanjša, to lahko vodi do razvoja hipogonadizma. To stanje je značilna nezmožnost telesa, da proizvaja ta pomemben hormon, lahko povzroči različne simptome, vključno z:

• izguba libida;
• zmanjšanje proizvodnje in kvalitete sperme;
• erektilna disfunkcija;
• utrujenost.

Če govorimo o estrogena, prva stvar, ljudje mislijo, da je ženski hormon, vendar je njegova prisotnost zagotavlja, da je moško telo deluje pravilno. Obstajajo tri vrste estrogeni: estriola, estron in estradiol. Estradiol - je glavna oblika aktivnega estrogena pri moških. To igra pomembno vlogo pri ohranjanju funkcijo moškega sklepov in možganskega tkiva. Antiestrogen droge omogoča tudi sperma pravilno razvijati.

Hormonsko neravnovesje - dvig ravni estrogena in zmanjšala testosterona - povzroča težave. Preveč estrogena pri moškem telesu lahko povzroči:

• ginekomastija (prekomerna rast tkiva dojk);
• kardiovaskularne bolezni;
• povečano tveganje kapi;
• telesne mase;
• Težave s prostato.

Lahko traja nekaj ukrepov za ponovno vzpostavitev ravnovesja na ravni estrogena. Na primer, če je vaš presežek estrogena povezano z nizko stopnjo testosterona, ki so lahko koristni kot testosterona nadomestno zdravljenje z estrogenom blokerja.

Farmacevtski estrogena-blokatorji

Nekatera zdravila lahko proizvajajo z estrogenom blokira učinek pri moških. Kot pravilo, največkrat so namenjeni za uporabo pri ženskah, vendar pa so vedno bolj priljubljena med ljudmi, še posebej tiste, ki želijo imeti otroke. Testosteron dopolnila lahko privedejo do neplodnosti. Vendar pa lahko estrogena blokatorji, kot so "Clomid" obnoviti hormonsko ravnovesje, ne da bi ogrozili plodnost.

Več droge so znani kot selektivni modulatorji estrogenskih receptorjev, značilno prodajajo kot zdravila za zdravljenje raka dojke. Vendar pa se lahko uporablja tudi za blokiranje estrogena pri moških. Ta zdravila se uporabljajo za različne pogoje, povezane s slabo testosterona, ki vključuje:

• neplodnost;
• nizko število semenčic;
• ginekomastija;
• osteoporoza.

Ta zdravila je treba uporabiti selektivno, odvisno od pacienta. Uporaba takih antiestrogen droge. V lekarni lahko kupite:

• "Tamoksifen".
• "Arimidex".
• "Letrozol."
• "Raloksifena".

Vpliv na kosti

Glede na kliniki, lahko dolgotrajna izpostavljenost estrogena droge povzročajo endometrija raka pri ženskah. "Raloksifen" - selektivni modulator estrogenskih receptorjev - lahko prepreči razvoj raka, selektivno blokira absorpcijo estrogena. To zdravilo pa je tudi sposoben inhibicije pozitivne učinke estrogena na kostno gostoto. Novo zdravilo - "lasofoksifen" - lahko rešili ta problem. To preprečuje izgubo kostne gostote pri ženskah po menopavzi in zmanjšuje krhkost kostnega tkiva. Uporaba te droge je na splošno varna, vendar lahko poveča nastanek krvnih strdkov.

interakcije z zdravili

Estrogen oken "Tamoksifen" lahko pomaga pri preprečevanju raka. Bolniki z rakom pogosto doživljajo depresijo, in ta skupina zdravil lahko negativno vplivajo na zdravila, antidepresive. Je treba uporabljati "paroksetin", zaradi dejstva, da ženske ob "tamoksifen" in "paroksetin", manj tveganja za smrt kot ženske, ki jemljejo "tamoksifen" in vse druge antidepresiv. To je zato, ker "paroksetin" deluje selektivno.

Antiestrogen sredstva in droge

Razkritja vseh teh sredstev, kažejo, da je vsako zdravilo uporabljeno posebej v posameznem primeru.

"Clomid" ali "klomifen citrat" je bil eden od originalnih zdravil, ki se uporabljajo pri zdravljenju ginekomastija, saj dviguje raven naravnega testosterona v telesu. Obstajajo nekateri neželeni učinki dolgotrajne uporabe, kot so težave z vidom. Obstaja več učinkovitih snovi na trgu, ki delujejo na enak način, vendar "Clomid" je še vedno učinkovit in poceni kombinacija za vsak športnik.

To ni anabolični steroid, zdravilo pogosto opredeljena kot pomoč pri ženskah z neplodnostjo, saj ima izrazito sposobnost za spodbujanje ovulacije, ki se doseže tako, da blokira / zmanjšuje učinke estrogena v telesu. Natančneje, "Clomid" - kemijske lastnosti sintetičnih estrogenski agonist / antagonist. V nekaterih ciljnih tkivih lahko blokira sposobnost estrogena, da se veže na ustrezen receptor. Njegova klinična uporaba je za preprečevanje negativnih povratnih estrogena v hipotalamus-hipofiza-jajčnikov sistem, ki poveča sproščanje LH in FSH. Vse to vodi do ovulacije.

Za športne namene "klomifen citrat" ženske nimajo nobenega vpliva. Pri moških pa se je povečala proizvodnja FSH in (predvsem) luteinizirajočega hormona, ki stimulira naravni testosteron. Ta učinek je še posebej ugoden za športnika na koncu steroidov krog, ko so depresivni endogeni testosterona. Brez testosterona (ali drugih androgenov), "kortizol" prevlada in vpliva na sintezo beljakovin v mišicah. Toda hitro "poje" večino na novo pridobljene mišice po odpovedi. Clomid lahko igrajo pomembno vlogo pri preprečevanju te nedoseganja športne rezultate. Pri ženskah, koristi akcijskega Clomid - Sposobnost za nadzor endogenega raven estrogena. To bo povečalo izgubo maščobe in mišice, zlasti na področjih, kot so stegnih in zadnjici. "Klomifen citrat", pa pogosto povzroči neželene učinke pri ženskah, vendar kljub temu, povpraševanje med to skupino športnikov.

"Tamoksifen" blokira receptorje estrogena v celice raka dojke. To ustavi estrogen iz interakcijo z njimi in preprečuje rast in delitev celic. Medtem ko je "Tamoksifen" deluje kot antiestrogena v celicah mlečne žleze, deluje kot estrogen v drugih tkivih: kosti in maternice.

Ženske z vzdrževanega dojke "Tamoksifen" invazivnega raka se lahko uporablja za 5-10 let po operaciji, zmanjšanje verjetnosti širjenja metastaze. Prav tako zmanjšuje tveganje za razvoj raka na drugi dojki. Za zgodnji fazi tega pripravka, se uporablja predvsem za bolnike, ki ne menopavza. Aromatazni inhibitorji so prednostni zdravljenje menopavzi.

"Tamoksifen" lahko ustavi tudi rast ali celo zmanjšanje tumorjev pri bolnikih z rakavih bolnikih z metastatskim. Prav tako se lahko uporablja tudi za zmanjšanje tveganja za razvoj dojk onkologicheskihz procesov.

To zdravilo jemlje peroralno, ponavadi v obliki tablet.

Škodljivi učinki anti-estrogenske zdravil so utrujenost, vročinskih oblivov, vaginalne suhosti ali obilnimi in nihanje razpoloženja.

Nekatere ženske z metastazami v kostno tkivo se lahko pojavijo bolečine in otekline v mišicah in kosteh. To ponavadi ne traja dolgo, vendar je v nekaterih redkih primerih, lahko ženske razvijejo tudi visoko raven kalcija v krvi, ki se ne prokontroliruesh. Če se to zgodi, potem lahko zdravljenje prekine za nekaj časa.

Redke, vendar bolj resni neželeni učinki so možni tudi. Ta zdravila lahko povečajo tveganje za razvoj raka miometrija pri ženskah z menopavzo. Povečana strjevanje krvi je še en možni resni stranski učinki. Globoka venska tromboza pojavi, včasih pa lahko kos krvnega strdka odcepijo in na koncu blok arterije v pljučih (pljučna embolija).

Redko "Tamoksifen" je bil vzrok za možganske kapi in srčnega infarkta pri ženskah po menopavzi.

Glede na menopauzi položaj žensk "Tamoksifen" ima lahko različne učinke na kosti. Pri ženskah pred menopavzo, "Tamoksifen" lahko povzroči tanjšanje kosti, vendar pri ženskah po menopavzi poveča raven kalcija, ki je potrebna za trdnost kosti.

Prednosti tega zdravila odtehtajo tveganja za skoraj vse ženske s hormonsko odvisnega invazivnega raka dojke.

Podobno, zdravilo je "Toremifen", ki je odobrena za zdravljenje metastatskega raka dojke. Vendar, to zdravilo ne bo delovalo, če jih "Tamoksifen" se uporablja, vendar brez učinka.

"Fulvestrant" je zdravilo, ki blokira prvi estrogen receptor, nato pa tudi odstrani receptorjev sposobnost vezave. Deluje kot anti-estrogen celotnem telesu.

"Fulvestrant" se uporablja za zdravljenje igrišče metastatskega raka dojke, in najbolj pogosto uporablja po drugih hormonskih zdravil ( "tamoksifen" in inhibitorji aromataze), ki so prenehali delovati.

Pogosti neželeni učinki so lahko vročinski vali, nočno potenje, blage slabost in utrujenost. Teoretično lahko oslabi kosti (osteoporoza), če bi jih vzeli za dolgo časa.

To zdravilo je dobil priznanje za uporabo pri ženskah po menopavzi, ki se ne odzivajo na "Tamoksifen" ali "toremifena." Včasih se uporablja za predvideni namen v ženskah pred menopavzo, pogosto v kombinaciji s luteinizirajoči hormon sprošča agonista izklopiti jajčnikov.

"Raloksifena" ženske za preprečevanje in zdravljenje izgube kostne mase in osteoporozo po menopavzi uporablja. Pomaga ohraniti močne kosti, zmanjša tveganje za zlome.

"Raloksifen" lahko prepreči nastanek invazivnega raka dojke po menopavzi. Ni estrogen hormon, ki pa deluje kot estrogen v nekaterih delih telesa, kot so kosti. V drugih delih telesa (dojke in maternice), "raloksifen" deluje kot estrogenski blokatorja. On ne razbremeni različne menopavzi sindroma. Raloksifen se nanaša na razred zdravil, znanih kot receptorjev modulatorjev-SERM (estrogenske in antiestrogenske drog) selektivna estrogena.

Anti-estrogen droge in šport

Nekatera zdravila se pogosto uporabljajo v bodybuilderji za izgradnjo mišic.

"Ciklofenil" - je neanabolichesky / androgeni steroid. Deluje kot anti-estrogen in testosteron kot stimulans. "Ciklofenil" je zelo šibka in blage estrogena, vendar pa se veže receptorje estrogena in preprečuje vezavo naravnih estrogenske receptorje. Dejstvo je, da deluje tako dobro, da so nekateri športniki vzeti zdravilo med steroidnega zdravljenja, da bi ohranili nizko raven estrogena. Rezultat - zmanjšanje količine tekočine v telesu, ki je bila ustvarjena s steroidi in zmanjšanje ginekomastija. Športnik je težko zunanjost, z uporabo teh drog, ki bi se lahko sprejeli med pripravo za konkurenco. Bodybuilderji, vendar pa ga uporabljajo redkeje, ker so raje bolj cenovno dostopne Nolvadex "in" Proviron. "

Kot "Clomid", "ciklofenil" je neučinkovita pri ženskah, saj ima pozitiven vpliv le na proizvodnjo hormonov pri moških. Dvigniti raven testosterona, ki jih ta zdravila povzročajo ni dovolj govoriti o radikalnih izboljšav, vendar pa bo moč dobiček, celo majhno povečanje telesne teže, je bistveno povečanje energije in povečanje regeneracijo možni. Ti rezultati so vidni predvsem v naprednih športnikov, ki imajo malo ali nič izkušenj s steroidi. Uporaba rezultatov postanejo vidni šele po enem tednu.

V nekaterih primerih, športniki gledajo izbruhi, kot so akne, povečane spolne sle in navali vročine. Ti simptomi so še posebej kaže dokaz, da je spojina dejansko učinkovit. Po prekinitvi nekateri poročajo depresivno razpoloženje in rahlo zmanjšanje telesne moči. Tisti, ki prevzame Zdravilo antiestrogeni med steroidnega zdravljenja, lahko opazimo nasproten učinek, kadar je učinek sredstvo ustavi.

"Proviron" je ena izmed najstarejših anaboličnih androgenih steroidov na trgu. Uradno znan kot "Mesterolone", je še vedno eden od najbolj neprijavljenih med anaboličnih steroidov uporabnikov.

Na funkcionalni osnovi Proviron ima štiri glavne funkcije, ki v veliki meri določajo svoje postopanje. Najprej je eden najmočnejših anaboličnih steroidov, ker povečuje količino obtoku prostega testosterona, kar je bolj pomembno za anabolične procese bodybuilderje. Preprost način, da pogled na to: če jemljete anaboličnih steroidov, je mišična masa povečuje.

"Proviron®" ima tudi sposobnost, da komunicirajo s pomočjo encima aromataze, ki je odgovoren za pretvorbo testosterona v estrogen. Z vezavo na aromataze, "Proviron®" dejansko lahko zavirajo njeno delovanje, kar zagotavlja zaščito pred škodljivimi učinki estrogena.

Na "Mesterolone" ima tudi močno afiniteto za androgene receptorje. To anabolični steroid, ki ne zmanjšuje gonadotropinov je podobno kot druge anaboličnih steroidov. To omogoča, da se poveča proizvodnja sperme kot so androgeni potrebni za stimulacijo spermatogeneze. To ne samo povečuje število spermijev, temveč tudi izboljšuje njegovo kakovost.

Side Effects "Proviron" ne vključujejo ginekomastija ali odvečno tekočino. To bo tudi znatno zmanjša tveganje za visok krvni tlak, povezanih z ob anaboličnih steroidov. V resnici, "Proviron" ima anti-estrogene učinek po prenehanju pretvorbo testosterona v estrogen, ali vsaj upočasni ta proces.

Zgoraj omenjena zdravila ne zniža raven estrogena, vendar vpliva na presnovo nasploh.

Skupina antiestrogenskim drog tudi agonistov sproščajoči dejavniki gonadotropnih hormonov ( "buserelin" in njegovi analogi), megestrol acetat ( "Megeys") "PARLODEL" in "Dostinex" se uporabljajo kot zdravila, začasni izločanje prolaktina. Njihovo uporabo pri zdravljenju ne-racionalno.

Zdravljenje raka

Poleg "Tamoksifen" Naslednje blokatorji estrogenskih receptorjev.

Tri zdravila, ki ustavi proizvodnjo estrogena pri ženskah po menopavzi, so bili odobreni za zdravljenje tako zgodnjega in napredovalega raka dojk: "letrozol" ( "Femara"), "Anastrozol" ( "Arimidex") in "eksemestan" ( "Aromasin") .

Mehanizem delovanja zdravil proti estrogen v tej skupini - blokiranje encima (aromataze) v maščobnem tkivu, ki je odgovoren za majhne količine estrogena v post-menopavzi. Ne vpliva na jajčnike, tako učinkovita le za tiste ženske, katerih jajčniki ne delujejo, bodisi zaradi menopavze ali zaradi vpliva luteinizirajoči hormon analogni. Ta zdravila se sprejemajo dnevno v obliki tablet. Delajo enako dobro pri zdravljenju rakavih procesov v dojki in prostati.

Včasih zdravljenje raka dojk zahteva zdravniško jajčnikov. To je mogoče doseči z analogi Drugs luteinizirni hormon sproščujoči hormon (LHRH), na primer, "goserelin" ( "Zoladex") ali "levprolida" ( "Lyupron"). Te droge blokira signal, ki se pošilja na telo jajčnikov za izdelavo jih estrogena. Lahko se uporablja sam ali z "tamoksifen", inhibitorji aromataze, "Fulvestrant" za hormonsko terapijo pri ženskah pred menopavzo.